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治疗乳腺癌的最新药物都有哪些呢?

华印医疗欣欣 2018-04-13 16:09:10 浏览
  • 治疗乳腺癌的最新药物
摘要: 在乳腺癌的治疗上,很多新的药物加入特别是靶向药物,也包括了化疗药物和内分泌药物。这些药物有中国自主产权的药物,也有国外最新研制的药物,那目前治疗乳腺癌的最新药物都有哪些呢?

治疗乳腺癌的最新药物

在乳腺癌的治疗上,很多新的药物加入特别是靶向药物,也包括了化疗药物和内分泌药物。这些药物有中国自主产权的药物,也有国外最新研制的药物,那目前治疗乳腺癌的最新药物都有哪些呢?
 

1. Afatinib (BIBW2992)
 

BIBW 2992是一种新型靶向双靶点、不可逆的EGFR/HER-2酪氨酸激酶抑制剂,由勃林格殷格翰公司研发。Ⅱ期临床研究初步显示了BIBW 2992在EGFR突变的非小细胞肺癌和HER-2阳性乳腺癌中的临床活性,在既往对曲妥珠单抗治疗无效的HER-2过表达的转移性乳腺癌患者中亦显示出临床疗效。而同类产品拉帕替尼,则属于一种EGFR/HER-2的双靶点、可逆性抑制剂,目前作为HER-2阳性转移性乳腺癌的二线靶向治疗药物已经上市,联合化疗用于曲妥珠单抗治疗后进展的HER-2阳性转移性乳腺癌。BIBW 2992作为不可逆的EGFR/HER-2酪氨酸激酶抑制剂,可能在克服曲妥珠单抗耐药性方面更具优势。
 

2. Neratinib(HKI272)
 

HKI272属于不可逆的EGFR/HER-2酪氨酸激酶抑制剂,由辉瑞公司研发。前期已经在我院完成了I期和II期临床研究,初步证实了HKI272对HER-2阳性乳腺癌显著的临床疗效和可控制的不良反应,单药的有效率达到26-64%,联合用药的有效率甚至高达80%,而且对于曲妥珠单抗治疗后失败的乳腺癌患者,也显示出显著的疗效。
 

3. 依维莫司
 

依维莫司是一种多功能哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)抑制剂,而mTOR 属于细胞内丝氨酸/苏氨酸激酶,是细胞内中枢调控器,可感知细胞内生长因子和营养能量信号的变化。mTOR是诸多信号通路的关键性下游信号分子,涉及到ER、EGFR、HER-2等肿瘤关键信号通路。理论上,mTOR作为HER-2信号通路的下游分子,对其抑制就可以克服mTOR上游基因异常(例如:PI3K突变、PTEN缺失等)导致的抗HER-2治疗耐药,也可以增强抗HER-2治疗的疗效。实际上在前期临床研究中也已经证实,依维莫司联合曲妥珠单抗可以增强疗效、克服耐药。该药由诺华公司研发,口服剂型。
 

4. 西帕替尼
 

西帕替尼是小分子多靶点、4-苯胺基喹唑啉类受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制表皮生长因子受体(ErbB1/EGFR)和人表皮因子受体2(ErbB2/HER-2)。其作用机制与拉帕替尼类似,由江苏豪森药业自主研制的原创抗肿瘤新药。初步临床前药效研究发现托西酸西帕替尼对多种高表达EGFR、HER-2的人肿瘤细胞系及人肿瘤裸小鼠移植模型有明显疗效;而临床前毒理学研究结果更充分显示它具有比拉帕替尼更小的肝脏毒性和皮肤毒性,耐受性良好。而国外同类产品拉帕替尼已经于2007年3月13日获美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市,联合卡培他滨用于治疗HER-2过表达的晚期或转移性乳腺癌。
 

5. 阿帕替尼
 

阿帕替尼的化学名为甲磺酸N-[4-(氰基环戊基) 苯基]{2-[(4-吡啶甲基)氨基] (3-吡啶)}甲酰胺,属于小分子VEGFR抑制剂,主要抑制VEGFR2的活性,对于VEGFR1和RET也有一定的抑制作用。该药由江苏恒瑞医药公司研发,用以评估阿帕替尼治疗晚期三阴性乳腺癌的有效性和安全性。而三阴性乳腺癌作为一种特殊的乳腺癌亚型,约占所有乳腺癌的10%~20%,其临床病程呈侵袭性,预后往往差于其它乳腺癌亚型。三阴性乳腺癌对于内分泌治疗和抗HER-2治疗的疗效欠佳,目前认为抗血管生成治疗可能对于该类肿瘤有效。
 

6. 曲妥珠单抗
 

曲妥珠单抗是全球第一个以HER-2为靶点的靶向治疗药物,1998年已经被美国FDA批准上市,目前曲妥珠单抗主要用于HER-2阳性晚期乳腺癌和早期乳腺癌的治疗。同时,对于曲妥珠单抗治疗后进展的患者,许多研究也已经证实,继续使用曲妥珠单抗能进一步给患者带来临床获益。
 

7. 埃坡霉素B
 

埃博霉素B(Epothilone B)是一类新型微管稳定剂,具有促进GTP依赖性微管蛋白聚合形成微管的作用,并且对微管具有稳定作用;而通过稳定微管组装过程抑制微管的解聚,导致微管束的排列异常,形成星状体,进而抑制了细胞形成正常的有丝分裂纺缍体,从而阻制肿瘤细胞的生长,甚至诱导其死亡。该药由海正药业研发,结构上类似于诺华公司研发的埃博霉素 B (EPO906),而EPO906目前已经进入II期临床研究。同类产品埃博霉素D于2007年被美国FDA批准上市,可作为单一用药或与卡培他滨联用治疗局部复发或转移性乳腺癌。
 

8. 阿可拉定
 

阿可拉定属于选择性雌激素受体调节剂,由珅奥基医药公司研发,系从药材淫羊藿中提取得到的单一有效成分,化学名为3,5,7-三羟基-2-(4-羟甲基苯基)-8-(3-甲基丁烯基-2)-1,2-苯并吡喃酮-4,可特异性结合ER-α36受体。目前已知的雌激素受体可分为α和β两种亚型,其中ER-α36为一新的ER-α的同源异构体,分子量为36kDa。ER-α36主要分布在细胞膜上和细胞浆中,少量分布于细胞核中,可通过非经典的雌激素膜信号传导通路并经过MAPK/ERK信号传递途径刺激细胞分裂。ER-α36有别于是ER-α(ER-α66)。抗雌激素药物他莫昔芬对ER-α36高表达的乳腺癌病人治疗效果较差。而阿可拉定是迄今发现的首个ERα-36受体高特异性调节剂,对于他莫西芬耐药乳腺癌细胞也能显示出显著的抑瘤活性,可能成为有一新的乳腺癌内分泌治疗药物。
 

以上就是治疗乳腺癌的最新药物,如果您对乳腺癌的治疗或是乳腺癌药物有哪些问题, 您可以拨打:4009-023-911详询华印医疗医学顾问!
 

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