帕唑帕尼详细信息

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信息说明
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所有名称:帕唑帕尼 | pazopanib(Votrient®)

帕唑帕尼是一种酪氨酸激酶抑制剂适用于为治疗晚期肾细胞癌患者。

  • 品牌:VOTRIENT
  • 结构:片剂
  • 单位:200MG*30tabs/400MG*30tabs
  • 价格:详询客服
  • 注:本网站任何关于药品使用的建议仅供参考,不能替代医嘱

    药品解决方案

    肿瘤新药临床试验招募

    怎么找到合适的临床招募? 对于因为靶向治疗无效或者是无药可用的病人来讲,我们是鼓励患者积极参与临床试验当中的。现在有很多国内外的专家都推荐,因为临床试验都是有国家药监局获批之后,由正规医院开展的一项临床医学研究。而且很多临床试验的药物都是比较新的疗法,可能会让参与临床试验的患者从新药中获益的。

    • 已发布:596条 试验项目
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    简要说明书

    帕唑帕尼 pazopanib (Votrient®)说明书
    药物: 帕唑帕尼 pazopanib (Votrient®)
    印度官方价格参考:

    印度帕唑帕尼

    帕唑帕尼200mg:约988元人民币
    帕唑帕尼400mg:约1765元人民币
    中国上市情况: 帕唑帕尼未上市
    靶点: 帕唑帕尼靶点VEGFR、PDGFR、KIT
    治疗: 帕唑帕尼获美国FDA及欧盟批准上市治疗晚期肾细胞癌、软组织肉瘤、晚期卵巢癌的有效药物
    参考用法用量:
    帕唑帕尼800mg口服每天1次不和食物一起服药(至少在进餐前1小时或后2小时)。
    基线中度肝损伤–口服200mg每天1次。严重肝损伤患者不建议使用帕唑帕尼。
    不良反应: 帕唑帕尼最常见不良反应(≥20%)是腹泻、高血压、毛发颜色变化(脱色素)、恶心、厌食、和呕吐。

    帕唑帕尼简介

    本页面提供帕唑帕尼简介,如果您在阅读浏览过程中遇到问题或发现错误信息,您可以向我们提出反馈以及建议,我们会第一时间进行资料修正。

    一、帕唑帕尼是什么?

    帕唑帕尼是血管内皮生长因子受体(VEGFR)-1、VEGFR-2、VEGFR-3、血小板衍生生长因子受体(PDGFR)-和-、纤维母细胞生长因子受体(FGFR)-1和-3、细胞因子受体(Kit)、白介素-2受体可诱导T细胞激酶(Itk)、白细胞-特异性蛋白酪氨酸激酶(Lck)、和穿膜糖蛋白受体酪氨酸激酶(c-Fms)的一种多-酪氨酸激酶抑制剂。在体外,帕唑帕尼抑制VEGFR-2、Kit和PDGFR-受体的配体诱导的自身磷酸化,在体内,帕唑帕尼抑制在小鼠肺中VEGF-诱导的VEGFR-2磷酸化,一种小鼠模型中血管生成,和一些人类肿瘤在小鼠中移植瘤的生长。

     

    二、帕唑帕尼治什么?

    1. 晚期肾细胞癌

    2. 用于治疗接受过化疗的晚期软组织肉瘤(STS)患者

     

    三、怎么用?
     

    剂量:

    推荐的起始剂量是:800mg,口服,每日一次,空腹服用(至少在饭后1小时或2小时后)。帕唑帕尼的剂量不应超过800mg。

    不要压碎或嚼碎服用。

    如果漏服一剂且距离下一剂量少于12小时,不推荐补充服药。
     

    剂量调整:

    在肾细胞癌中,首次减少的剂量是400mg,根据个体的耐受能力可有200mg剂量的增加或减少。

    在软组织肉瘤中,根据个体的耐受能力可有200mg剂量的增加或减少。

    肝损害:轻度肝损害患者无需调整剂量。在中度肝损伤的患者,应考虑是否换药。如果必须在中度肝损害患者中使用帕唑帕尼,剂量应减少到每天200毫克。严重的肝损害患者不推荐使用帕唑帕尼。

    与强CYP3A4抑制剂(如酮康唑、利托那韦 、克拉霉素)联用可增加帕唑帕尼浓度,应避免同时使用。考虑另一种可替代的非CYP3A4抑制剂或弱CYP3A4抑制剂。如果使用强力的CYP3A4抑制剂,需减少帕唑帕尼剂量到400mg的剂量。如果在治疗期间出现不良反应,可能需要进一步减少剂量。

    与强CYP3A4诱导剂(如利福平)联用可降低帕唑帕尼浓度,应避免同时使用。考虑另一种可替代的非CYP3A4诱导剂或弱CYP3A4诱导剂。帕唑帕尼不应该用于必须长期使用强CYP3A4诱导剂的患者。


    Pazopanib (帕唑帕尼)常见副作用及处理方法

    作为分子靶向药物的Pazopanib,只针对肿瘤细胞的特定靶点发挥作用,副作用较杀死肿瘤细胞同时损害正常细胞的化疗药物非常小,就算出现明显副作用,只要做好应对措施并不可怕。

    • 1、肝毒性和肝损伤

      在临床试验中观察到肝毒性,表现为血清转氨酶(ALT)、天冬氨酸转氨酶(AST)和胆红素的增加。这种肝毒性可能是严重和致命的。65岁以上的患者有更大的肝毒性风险。转氨酶升高在治疗的早期发生。

      处理方法:在已有的中度肝损害患者中,应减少开始剂量,或应考虑替代Pazopanib。在存在严重肝损伤的患者中(总胆红素大于3X ULN,且有任何水平ALT的增加),不推荐使用Pazopanib治疗。

    • 2、QT间期延长和尖端扭转型室速

      在Pazopanib的临床RCC研究中,小于2%患者常规心电图监测鉴定QT延长(≥500 msec)。在单药治疗研究中接受Pazopanib患者中小于1%发生尖端扭转型室速。

      处理方法:在有QT间隔延长病史的患者以及那些有相关的已存在心脏疾病的患者中,应慎用Pazopanib,患者服用抗心律失常或其他可能延长QT间隔的药物,。在使用Pazopanib时,应在正常范围内对心电图和电解质的维持(如钙、镁、钾)进行基线和定期监测。

    • 3、心功能障碍

      在Pazopanib的临床试验中,出现了左心室射血分数(LVEF)降低和充血性心力衰竭等心脏功能障碍。

      处理方法:心肌功能障碍患者,应及时监测和管理血压,修改剂量、使用抗高血压药。同时应仔细监测患者的临床症状或充血性心力衰竭的症状。有心脏功能障碍风险的患者应建立基线、定期评估LVEF。

    • 4、出血事件

      在Pazopanib的临床试验中最常见的出血事件是血尿、鼻出血、咯血、直肠出血。严重的出血事件,包括肺、胃肠道和泌尿生殖系统出血。

      处理方法:在过去6个月有咯血、脑出血或临床上明显的消化道出血病史的患者,不应使用Pazopanib。

    • 5、动脉血栓栓塞事件

      在Pazopanib的临床试验中发现动脉血栓栓塞事件(包括心肌梗死和缺血)。

      处理方法:在动脉血栓栓塞事件的风险增加或者对动脉血栓栓塞事件有历史记录的患者中谨慎使用Pazopanib。在过去6个月内发生动脉血栓栓塞事件的患者,不应使用Pazopanib。

    • 6、静脉血栓栓塞事件

      在Pazopanib的临床试验中发现静脉血栓栓塞事件(VTE),包括静脉血栓和致命的肺栓子(PE)。

      处理方法:用药期间应密切监测VTE和PE的体征和症状,出现症状应停止用药。

    • 7、血栓性微血管病

      在Pazopanib的单药治疗,与贝伐珠单抗、拓扑替康联合用药的临床实验中报道有血栓性微血管病(TMA),包括血栓性血小板减少性紫癜(TTP)和溶血性尿毒综合征(HUS)。

      处理方法:Pazopanib不能与其他代替药物联合用药,治疗中断后观察TMA的改善,监测TMA的迹象和症状,对发展TMA的患者永久停止。

    • 8、胃肠穿孔和瘘管

      在Pazopanib的临床试验中有胃肠穿孔和瘘管发生,用药期间应密切监测胃肠穿孔或瘘管的体征和症状。

    • 9、间质性肺病(ILD)/肺炎

      在Pazopanib的临床试验中有间质性肺病(ILD)/肺炎发生,用药期间监测患者的肺症状并停止,对间质性肺病(ILD)/肺炎的患者永久停用Pazopanib。

    • 10、可逆性后部白质脑病综合征

      可逆性后部白质脑病综合征(RPLS)是一种神经性疾病,可伴有头痛、癫痫、嗜睡、困惑、失明等视觉和神经紊乱。在Pazopanib的临床试验中发现有可逆性后部白质脑病综合征(RPLS),可能是致命的。

      处理方法:通过核磁共振成像检测诊断RPLS。病人出现RPLS后永久停用Pazopanib。

    • 11、高血压

      血压升高应立即以标准的降压治疗并减少或中断Pazopanib。如果有高血压危象的证据,或者高血压是严重且持续的,降压治疗并停止Pazopanib。

    • 12、伤口愈合

      由于血管内皮生长因子受体(VEGFR)抑制剂可能会影响伤口愈合,因此在预定的手术前至少7天停止使用Pazopanib治疗。手术后恢复Pazopanib的决定应基于适当的伤口愈合的临床判断。在伤口开裂的患者中应停止使用Pazopanib。

    • 13、甲状腺功能减退

      在STS试验中出现甲状腺功能减退的不良反应,建议用药期间对甲状腺功能测试进行前瞻性监测。

    • 14、蛋白尿

      临床试验中有出现蛋白尿的不良反应,建议在治疗期间进行基线和定期的尿液分析,随访测量24小时尿蛋白的临床表现。24小时尿蛋白减少大于或等于3克,减少剂量或中断Pazopanib。

    • 15、感染

      临床试验中有出现严重感染(有或没有嗜中性白血球减少症),包括一些致命的结果。

      处理方法:监测病人的症状和体征。及时进行适当的抗感染治疗,对严重的感染并考虑中断或停止Pazopanib。

    • 16、增加其他癌症治疗的毒性

      Pazopanib不能与其他药剂一起使用。与培美曲塞和拉帕替尼相结合的Pazopanib临床试验由于对毒性和死亡率的增加而提前终止。所观察到的致命毒性包括肺出血、消化道出血和猝死。

    • 17、增加器官发展毒性

      用于儿科患者。pazopanib在其作用机制的基础上,在早期发育过程中可能对器官的生长和成熟有严重的影响,尤其是在2岁以下的患者。

    • 18、胚胎毒性

      据其作用机制,预期Pazopanib会导致不良生殖效应。在大鼠和兔临床前研究中,帕唑帕尼是致畸形、胚胎毒性、胎儿毒性、和致流产剂。

      处理方法:如妊娠期间使用此药,或当服用此药时妊娠,应告知患者对胎儿潜在风险。建议有生育潜力妇女当服用Pazopanib时应避免妊娠。

    • 19、不良反应

      最常见不良反应(大于20%)是腹泻、高血压、头发色变化(色素脱失)、恶心、食欲不振和呕吐。

      潜在严重不良反应包括肝毒性、QT延长和尖端扭转型室速、出血事件、动脉血栓栓塞事件、和胃肠道穿孔和瘘管

    帕唑帕尼耐药

    提供药品及相关疾病耐药资料,专业医学顾问编写,您可以获取相关文档,随时查阅。

    肾癌患者使用帕唑帕尼耐药后的应对策略

    帕唑帕尼是一种血管内皮生长因子受体(VEGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI),作用机制与索拉非尼舒尼替尼、阿昔替尼类似,是晚期肾透明细胞癌的一线治疗药物,具有良好的效果。根据美国药监局临床研究显示,在接受帕唑帕尼治疗晚期肾细胞癌的患者中,连续用药9个月左右极少出现耐药现象,9个月左右后患者可能明显感觉症状加重,需考虑耐药的可能,并调整后续治疗。
     

    对于复发或Ⅳ期不可手术切除的肾癌患者,使用帕唑帕尼耐药后该如何应对呢?(按类别及优选排序)

     

    一、组织学以透明细胞癌为主:

    1、一线治疗:(1)临床试验。

    (2)1类推荐:舒尼替尼;贝伐单抗+IFN;对于预后差的患者,可选用替西罗莫司(1类药物已有耐药的可选用其他1类药物)。

    (3)阿西替尼;一般状态良好且脏器功能正常的患者,高剂量IL-2或苏拉菲尼。

    2、后续治疗:(1)临床试验。

    (2)1类药物推荐:卡博替尼;纳武单抗;阿西替尼;乐伐替尼+依维莫司;(1类药物已有耐药的可选用其他1类药物)。

    (3)依维莫司;索拉菲尼;舒尼替尼(单独选择)。

    (4)2类药物推荐:贝伐单抗;一般状态良好且脏器功能正常的患者,高剂量IL-2;除预后差的患者,其他风险组的选择性患者可选用替西罗莫司(2类药物已有耐药的可选用其他2类药物)。

     

    二、组织学以非透明细胞癌为主的全身治疗:

    (1)临床试验(首选)。

    (2)舒尼替尼(首选)。

    (3)阿西替尼;贝伐珠单抗;卡博替尼;厄洛替尼;依维莫司;乐伐替尼+依维莫司;纳武单抗;索拉菲尼(单独选择)。
     

    上述方法均可延长晚期肾癌的生存时间,各有优缺点,根据患者的自身情况选择最合适的治疗方案。

     

    三、最佳支持治疗:

    1、当患者经历过多轮的治疗均效果不佳时,再继续予以强烈的抗肿瘤治疗,收益甚微,反而会因为抗肿瘤药物的毒副反应增加痛苦,加速病情进展。这时,建议采用最佳支持治疗。

    2、最佳支持治疗即不进行积极的抗肿瘤治疗,而以辅助支持治疗为主,其目的是提高患者的生存质量。如控制疼痛、改善焦虑、辅助睡眠、心理治疗、补充营养、人文关怀等等,在生命的终末期,尽可能地减轻痛苦。

    3、晚期肾癌不推崇姑息性放化疗、姑息性手术,当分子靶向治疗及细胞因子治疗收效甚微时,即采用最佳支持治疗。

    4、患者既往接受过,舒尼替尼,贝伐单抗+IFN,替西罗莫司等为基础的治疗,后续治疗卡博替尼,乐伐替尼+依维莫司,阿西替尼等为基础的治疗也无明显受益后,可选用姑息性放疗、转移灶切除、二磷酸盐或RANK配体抑制剂治疗骨转移。

     

    四、临床试验:

    目前临床研究证实对肿瘤的免疫性全身治疗具有很大突破,患者既往接受过舒尼替尼,贝伐单抗+IFN,替西罗莫司等为基础的治疗,后续治疗卡博替尼,乐伐替尼+依维莫司,阿西替尼等为基础的治疗也无明显受益后,可以寻找适合的临床研究参加临床试验,以获得最新的治疗药物和方法。

    帕唑帕尼详细说明书

    本页面提供帕唑帕尼详细说明书,如果您在阅读浏览过程中遇到问题或发现错误信息,您可以向我们提出反馈以及建议,我们会第一时间进行资料修正。

    详细说明书

    帕唑帕尼 pazopanib (Votrient®)说明书

    【帕唑帕尼】

    帕唑帕尼是一种激酶抑制剂,帕唑帕尼适用于为治疗晚期肾细胞癌患者。帕唑帕尼800 mg帕唑帕尼口服帕唑帕尼每天1次不和食物一起服药,帕唑帕尼常见不良反应是腹泻、高血压、毛发颜色变化(脱色素)、恶心、厌食、和呕吐。

     

    【英文药名】

    Votrient(pazopanib)

     

    【中文药名】

    帕唑帕尼片

     

    【药品介绍】

    抗肿瘤激酶抑制剂;帕唑帕尼片获美国FDA及欧盟批准上市治疗晚期肾细胞癌、软组织肉瘤、晚期卵巢癌的有效药物。

     

    【适应症】

    帕唑帕尼是一种激酶抑制剂适用于为治疗晚期肾细胞癌患者。

     

    【帕唑帕尼剂型和帕唑帕尼规格】

    帕唑帕尼200mg片

     

    【帕唑帕尼剂量和帕唑帕尼给药方法】

    帕唑帕尼800mg口服每天1次帕唑帕尼,帕唑帕尼不和食物一起服药(帕唑帕尼至少在进餐前1小时或后2小时)。

    基线中度肝损伤–口服帕唑帕尼200mg每天1次帕唑帕尼。严重肝损伤患者不建议使用帕唑帕尼。

    800mg帕唑帕尼口服每天1次帕唑帕尼无食物(帕唑帕尼至少餐前1小时或餐后2小时)。

    基线中度肝损伤–帕唑帕尼200mg口服每天1次帕唑帕尼.Notrecommendedin患者with严重肝损伤。

     

    【警告和注意事项】

    1)帕唑帕尼观察到增加血清转氨酶水平和胆红素。曾发生严重致死性肝毒性。开始帕唑帕尼治疗前和帕唑帕尼治疗期间定期测定肝化学。

    2)帕唑帕尼曾观察到QT间隔延长和尖端扭转型室速(torsadesdepointes)。较高危发生QT间隔延长患者慎用帕唑帕尼。应考虑监查心电图和电解质。

    3)帕唑帕尼曾报道致死性出血事件。尚未在既往6个月内有咯血、脑、或有临床意义胃肠道出血史的患者研究Votrient而不应在这些患者中使用帕唑帕尼。

    4)帕唑帕尼曾观察到动脉血栓形成事件和帕唑帕尼可能致死。对这些事件风险增加患者中慎用帕唑帕尼。

    5)帕唑帕尼曾发生胃肠道穿孔或瘘管。帕唑帕尼曾发生致死性穿孔事件。胃肠道穿孔或瘘管风险增加患者中慎用帕唑帕尼。

    6)帕唑帕尼曾观察到高血压。开始用帕唑帕尼应充分控制血压。需要时监查和治疗高血压。

    7)在进行手术患者中建议中断帕唑帕尼治疗。

    8)帕唑帕尼可能发生甲状腺机能减退。建议监查甲状腺功能。

    9)帕唑帕尼|蛋白尿:监查尿蛋白。对4级蛋白尿中断药物。

    10)当妊娠妇女给予Votrient可能危害胎儿。怀孕潜能妇女应忠告对胎儿的潜在危害和服用是避免受孕

     

    【不良反应】

    帕唑帕尼最常见不良反应(≥20%)是腹泻、高血压、毛发颜色变化(脱色素)、恶心、厌食、和呕吐。

     

    【药物相互作用】

    1)帕唑帕尼|CYP3A4抑制剂:帕唑帕尼避免使用强抑制剂。帕唑帕尼当与强CYP3A4抑制剂使用考虑减低帕唑帕尼剂量。

    2)帕唑帕尼|CYP3A4诱导剂:考率另一种同时药物无或小酶诱导潜能或避免帕唑帕尼。

    3)帕唑帕尼|CYP底物:不建议帕唑帕尼的同时使用治疗窗狭窄被CYP3A4,CYP2D6,或CYP2C8代谢药物。

    帕唑帕尼临床指南

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